Здравствуйте, мои хорошие! Я повар, работаю в столовой при кадетском училище и недавно неудачно потянула спину.
Такое со мной было не раз, и ноющая, а иногда стреляющая боль, что трудно разогнутся, мне хорошо знакома.
В первые минуты от боли темнело в глазах и наворачивались слезы. О враче в этот момент не думала, а сразу пошла в аптеку. Провизор посмотрев на мои мучения посоветовала мне препарат Сирдалуд.
Выпив таблетку сразу эффекта не почувствовала, но пить лекарство продолжила и уже со следующего дня болеть спина стала меньше. Изучив аннотацию, пришла к выводу, что лучше принимать его на ночь, так как вызывает сонливость. В целом препарат считаю эффективным.
Описание препарата
Существует множество причин, которые могут вызвать мышечные спазмы: длительное сидение за компьютером, ношение сумки, остеохондроз, травмы и ушибы позвоночника, эпилепсия, столбняк, частые стрессы, переутомление, беременность и др.
Сирдалуд 2мг – препарат, обладающий обезболивающим эффектом. В состав него входит тизанидин (вещество центрального действия, оказывающий влияние на скелетные мышцы). Всасывание в кровь происходит быстро. Сирдалуд уменьшает судороги и спазмы скелетных мышц, способствует увеличению силы их сокращений.
Фармакодинамика
Тизанидин , релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).
В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается.
Сирдалуд ® эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.
Фармакокинетика
Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.
Метаболизм вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%).
Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация , время» (АUС ) росла в среднем в 6 раз.
Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.
Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены. Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.
Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.
Показания к назначению препарата, особенности применения
Болезненный мышечный спазм: связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.
Для чего назначают сирдалуд? Применение препарата Сирдалуд показано:
- При спазмах скелетной мускулатуры, вызванных неврологической патологией (дегенеративным заболеванием спинного мозга, рассеянным склерозом, церебральным параличем, хронической миелопатией).
- При мышечном болевом синдроме, связанном со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (поперечный или шейный синдром),
- В послеоперационный период, после перенесения операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеопороза тазобедренного сустава,
- При хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, центральном параличе и в других случаях, при возникновении спастичности.
Противопоказания
Главным противопоказанием к применению препарата Сирдалуд является индивидуальная гиперчувствительность или непереносимость главного компонента лекарственного средства — тизанидина.
Кроме того, препарат не показан к применению при наличии выраженной дисфункции печени. Противопоказано применение Сирдалуда одновременно с препаратами, содержащими флувоксамин.
Также Сирдалуд не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и лактации, кроме случаев, когда польза для организма матери значительно превышает потенциальный риск нанесения вреда плоду.
Способ применения и дозы
Силаруд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабильнисть концентрации тицанидину в плазме у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента.
Начинать лечение следует с малой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей. взрослые
Облегчение болезненных мышечных спазмов. Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.
Спастичность при неврологических нарушениях. Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2-4 мг два раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.
Применение детям и подросткам. Опыт применения препарата Сирдалуд детям и подросткам ограничен, поэтому не рекомендуется к применению детям и подросткам.
Применение у пациентов пожилого возраста. Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд ® этой категории пациентов.
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК Применение пациентам с нарушением функции печени)
Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд. прерывание лечения
В случае необходимости прерывания лечения дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.
Побочные действия
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10, часто — ≥1/100,
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту, часто — тошнота. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
При резкой отмене препарата Сирдалуд после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике. На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).
Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго. Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены. При резкой отмене препарата Сирдалуд были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Особые указания
Одновременное применение CYP 1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется. После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечали редко.
В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у пациентов, применявших тизанидин в дозе 12 мг или выше, и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии).
Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в плазме крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.
Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, которые удлиняют интервал Q–T (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд у таких пациентов.
Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.
Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов пожилого возраста.
Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозым синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Данные о применении препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не выявлено. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, назначать препарат не следует.
Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности выявлено у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении этих доз также отмечены седация, уменьшение массы тела и атаксия.
Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.
Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействия с другими лекарствами
Одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T.
Одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.
Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.
Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин не рекомендуется.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.
Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт.
Одновременное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозу.
Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.
Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда.
Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.
Назначения препарата Сирдалуд одновременно с α2–адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.
Передозировка
Получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводить симптоматическое лечение.
Отзывы пациентов
Антонина. Сидение на работе за компьютером не проходит бесследно , спина разболелась, мышцы были напряжены до предела. Невролог Сирдалуд прописал неделю попить. По части цены он весьма выгодный, эффект мне вначале тоже понравился, ведь средство помогает довольно быстро , за два дня полностью напряжение устранил, боль следовательно тоже.
Но как только я перестала препарат принимать, все обратно вернулось. Как оказалось, не зря мне его невролог назначил в течение недели пить , если использовать Сирдалуд недолго , лечебного эффекта достичь не получается. Но при этом долго его принимать не выходит , банально из-за побочных эффектов.
Такого седативного эффекта я даже от Супрастина не ощущала , голова никакая, зеваешь и засыпаешь на ходу, работоспособность ниже плинтуса. К тому же, давление сильно от препарата понижается , может, для тех, у кого оно высокое, это и не будет плохо.
Но у меня-то давление абсолютно нормальное, и когда оно упало ниже 90 мм. рт. ст, меня стало жутко шатать и тошнить , как в таком состоянии на работу-то пойдешь, правильно? Пришлось от препарата отказаться, что уж поделаешь.
Оля. Очень долго врачи в поликлинике не могли выяснить причину моих сильных болей в спине. В процессе «определения» диагноза доктор выписал препарат Сирдалуд, обезболивающий. Я отнеслась к ним с большой опаской, так как в инструкции прописывалось много побочных эффектов, а особенно связанных с давлением и желудком (с ними уже возникали проблемы).
Следовала всем рекомендациям по приему препарата. Пила после последней трапезы на ночь. Результата я вообще не чувствовала. Боль не становилась меньше ни на каплю. И утром эффекта аналогично не было. Общее состояние организма у меня ухудшилось. Появилась постоянная сонливость, слабость, апатия и т.п. Видимо, этот препарат мне совсем не подошел.
Валентина. Иногда так «,заклинивает», спину, что дышать становится тяжело. И это всё , результат многочасового сидения за компьютером. Самое интересное, что ни занятия в тренажерном зале, ни плаванье в бассейне не помогают расслабить каменную мышцу. Именно поэтому, хочу я того или нет, а приходиться прибегать к лечению медицинскими препаратами.
Я понимаю, что быстрее и лучше было бы походить и поделать инъекции, но ведь с моей работой и возможности такой нет. Вот в таком случае и приходит мне на помощь Сирдалуд. Скажу, что таблеточки были назначены мне невропатологом еще три года назад и с тех пор я всегда держу их под рукой, как говорится, на всякий пожарный.
Принимаю лекарство Сирдалуд дважды в сутки на протяжении двух дней и этого вполне достаточно, чтобы ушел болевой синдром и я начала комфортно себя чувствовать.
Ирина. Я еще со школы была на медучете по сколиозу. Еще когда ребенок или подросток особо не придаешь значения ни чему. А когда тебе 30 с хвостиком, а чувствуешь себя на все 70, потому что мышцы тела сводит так, что не возможно ни сидеть, ни лежать, ни чего. Все любимые дела приносят только боль. Раньше все спасалась Мидокалмом, потом его не оказалось в аптеке. Мне предложили Сирдалуд.
Стоит 207 рублей 30 таблеток. Я сразу скептически была настроена, так как думала, что цена , показатель качества. Пришла и выпила на ночь одну таблетку. Я провалилась в очень глубокий сон и проспала все ночь без перерыва на болезненные перевороты.
Проснулась в настроении, с кровати встала порхая, все было так легко делать. На утро я совсем перестала сомневаться в препарате. Перечитала еще инструкцию, огорчило, то что прием постоянный может длится всего 4 дня. Вот так и порхаю 4 дня, а потом перерыв. А потом уже по состоянию.
Надежда. Проблема остеохондроза меня беспокоит уже не один год, но как-то не было особой надобности бегать по врачам. Только один раз случилось сильное защемление в области шейных позвонков, да до такой степени, что аж голову не могла повернуть ни на миллиметр. Вот тогда пришлось обратиться с нашей медицине.
Назначение состояло из недельного курса Сирдалуда по таблетке трижды в день. Уже на третий день боль значительно отступила, но я пропила все до конца для закрепления достигнутого. Касаемо цены, то она вполне вменяемая, негативных реакций после препарата не было. Так что в случае повторной ситуации уже буду знать, что принимать.
Наталья. Сирдалуд прописала мне врач-невролог для невроза и головных болей. Несколько месяцев назад я начала замечать у себя странные болевые ощущения зажатости и стянутости в разных зонах головы, причем это происходило часто. Цитрамин перестал помогать, и я отправилась к неврологу, в кабинете узнала, что у меня невроз.
А боли в разных участках головы возникают из-за напряженности (непроизвольной) разных мышц. Врач выписала мне комплексное лечение, и указала, что главным препаратом для меня должен стать Сирдалуд, принимать который нужно каждый день перед сном по четверти таблетки.
Курс приема длительный (по моим меркам) , от 3-х месяцев. Конечные результаты пока не скажу, так как сейчас я нахожусь на втором месяце, но заметила, что голова стала «шалить» поменьше.
Максим. Раньше постоянно присутствовала тяжесть в спине, некая скованность, постоянно хотелось выгнуться полностью, чтобы все позвонки стали на место. Я бы так и дальше ходил, если бы случайно разговор не зашел на эту тему с врачом в больнице, когда я туда ходил с женой по её проблемам.
По его рекомендации купил себе таблетки Сирдалуд. Первые несколько дней было легкое головокружение и по ощущениям немного пониженное давление (препарата нет, поэтому не мерил), но затем я немного дозу убавил и все стало как прежде. А вот в спине наступило значительное облегчение, на которое я не сильно рассчитывал, но которому несказанно рад.
(Пока оценок нет)
Загрузка...
