Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл).
После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде.
Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 &mdash, 15% введенной дозы.
Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Показания к применению
Таблетки ацикловира назначают пациентам для лечения таких патологий:
- Герпетические инфекции кожных покровов, вызванные вирусами простого герпеса 1 и 2 типов,
- Герпес половых путей,
- Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости у пациентов с выраженным иммунодефицитом,
- Ветряная оспа,
- Опоясывающий лишай в составе комплексной терапии.
Инструкция по применению Ацикловира
Таблетки принимают внутрь во время еды или сразу после приема пищи. Препарат рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Дозировку препарата и длительность курса терапии определяет врач на основании анализов крови и клинической картины заболевания.
Для лечения простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов – по 1 таблетке Ацикловир 200 мг \ от 4 до 5 раз в сутки, через равные промежутки времени. Согласно инструкции по применению, длительность курсового приема от 5 до 10 дней.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг \ 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, Ацикловир рекомендуется назначать по 200 мг \ 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг \ 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, инструкция по применению рекомендует дозировки Ацикловир — по 800 мг \ 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
При ветряной оспе Ацикловир детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).
Побочные эффекты
При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.
Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.
Противопоказания
Противопоказано назначать Ацикловир в следующих случаях:
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы),
- возраст до 3 лет,
- период лактации.
Назначать под врачебным контролем:
- неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез),
- нарушение почечной функции,
- применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации,
- пожилой возраст,
- беременность.
Аналоги Ацикловир
При необходимости, заменить Ацикловир можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Зовиракс,
- Виролекс,
- Герперакс,
- Медовир,
- Ациклостад.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению таблеток Ацикловир, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
(Пока оценок нет)
Загрузка...